點(diǎn)擊化學(xué)Click Chemistry反應原理和應用

點(diǎn)擊化學(xué)（Click Chemistry），又譯為“鏈接化學(xué)"、“動(dòng)態(tài)組合化學(xué)" （Dynamic Combinatorial Chemistry）、“速配接合組合式化學(xué)"，是由化學(xué)家巴里·夏普萊斯（K.B. Sharpless）在2001年引入的一個(gè)合成概念，主旨是通過(guò)小單元的拼接，來(lái)快速可靠地完成形形色色分子的化學(xué)合成。它尤其強調開(kāi)辟以碳-雜原子鍵（C-X）合成為基礎的組合化學(xué)新方法，并借助這些反應（點(diǎn)擊反應）來(lái)簡(jiǎn)單高效地獲得分子多樣性。點(diǎn)擊化學(xué)的代表反應為銅催化的疊氮-炔基Husigen環(huán)加成反應（Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition）。點(diǎn)擊化學(xué)的概念對化學(xué)合成領(lǐng)域有很大的貢獻，在藥物開(kāi)發(fā)和生物醫用材料等的諸多領(lǐng)域中，它已經(jīng)成為目前最為有用和吸引人的合成理念之一。

點(diǎn)擊化學(xué)的理念最早來(lái)源于對天然產(chǎn)物和生物合成途徑的觀(guān)察。僅僅憑借二十余種氨基酸和十余種初級代謝產(chǎn)物，自然界能夠通過(guò)拼接上千萬(wàn)個(gè)這一類(lèi)型的單元（氨基酸、單糖），來(lái)合成非常復雜的生物分子（蛋白質(zhì)和多糖）。這一過(guò)程具有明顯的傾向性，即“樂(lè )于"借助形成碳-雜原子鍵，來(lái)完成這一復雜的拼接。這一思想對于藥物開(kāi)發(fā)和合成具有很重要的意義。

現年67歲的夏普萊斯教授因在不對稱(chēng)催化合成反應研究方面作出的杰出貢獻，2001年成為諾貝爾化學(xué)獎得主，現為美國加利福尼亞州斯科瑞普斯研究所主席化學(xué)教授。他的最新一項研究“點(diǎn)擊化學(xué)"，代表該領(lǐng)域新的研究思路。

Figure 1. Click chemistry labeling

標準 CuAAC 反應

疊氮化物和炔烴可以在標準 CuAAC 反應中互換使用，因此任何一種都可以用作標記底物或標記用于檢測步驟。 一些生物分子對用于催化標準點(diǎn)擊反應的銅量敏感。 特別是，諸如 GFP 和 R-PE 之類(lèi)的蛋白質(zhì)表現出降低的熒光，并且核酸可以在高銅環(huán)境中變性。

用于無(wú)銅反應的 DBCO 炔烴

DBCO 試劑可用于在不使用重金屬催化的情況下與疊氮化物修飾的目標進(jìn)行點(diǎn)擊反應。 DBCO 反應是活細胞表面標記的理想選擇，還可以最大限度地減少對 GFP 或 R-PE 等熒光蛋白的損害。

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